Die Neuraltherapie arbeitet mit der Injektion von Lokalanästhetika (Procain, Lidocain) zu therapeutischen Zwecken. Ihre Wirkung beruht dabei weniger auf der pharmakologischen Wirkung der Lokalanästhetika als auf der Einflussnahme auf lokale und übergeordnete Regelkreise. Sie ist primär eine Regulations- und Umstimmungstherapie und damit vor allem für die Behandlung einer großen Anzahl von funktionellen Störungen geeignet.

Hauptsächlich wird die Neuraltherapie in der Behandlung von Schmerzen eingesetzt, wo sie in der Lage ist, den Schmerzzyklus zu durchbrechen. Durch das kurzzeitige Ausschalten eines Störfeldes (mittels Lokalanästhesie) kann der Kreislauf Schmerz-Verspannung-Minderdurchblutung-Schmerz durchbrochen und somit aufgehoben werden. Die Wirkung der Neuraltherapie ist also mehr vom korrekten Applikationsort und der richtigen Reizqualität als von der Wahl des Injektionsmittels abhängig. 

In besonderen Fällen werden auch pflanzliche oder homöopathische Reizstoffe als Quaddeln oder in Akupunkturpunkte appliziert. Hierbei kann die Wirkung auf mitbetroffenen innere Organe noch verstärkt werden, da man geeignete Medikamente in die passsenden Akupunkturpunkte spritzt, welche dann die Wirkstoffe direkt zu den Organen transportieren.